Bisnis.com, JAKARTA - Perusahaan farmasi PT Kalbe Farma Tbk. (KLBF) menarik dua jenis obat anestesi lokal yang digunakan dalam bedah urologi serta bedah sesar yakni batch Buvanest Spinal 0,5% Heavy 4 ml dan Asam Tranexamat Generik 500 mg/Amp 5 ml batch no.629668 dan 630025.
Berdasarkan informasi di laman resmi pusat perhimpunan dokter spesialis saraf Indonesia (Perdossi) yang dikutip Selasa (17/2/2015), disebutkan Buvanest merupakan larutan isotonik, isobarik, steril yang mengandung bupivacaine HCl untuk anestesia lokal dan diberikan secara parenteral dengan injeksi.
Komposisi obat ini terdiri dari tiap ampul Buvanest 0,5% mengandung Bupivacaine HCl 5 mg/ml.
Farmakodinamik
Anestetik lokal menghambat pembentukan dan penjalaran impuls saraf dengan meningkatkan ambang eksitasi elektrik dalam saraf, memperlambat penyebaran impuls saraf, dan mengurangi kecepatan bangkitan aksi potensial.
Secara umum, terjadinya anestesia dikaitkan dengan diameter, mielinisasi dan kecepatan konduksi serat saraf yang dipengaruhi.
Pada konsentrasi darah yang dicapai dengan dosis terapi, terjadi perubahan konduksi jantung, eksitabilitas, refrakteritas, kontraktilitas dan resistensi vaskuler perifer yang minimal.
Konsentrasi toksik dalam darah dapat mengakibatkan hambatan atrioventrikuler, aritmia ventrikuler dan henti jantung, kadang-kadang berakibat fatal. Kontraktilitas miokardium ditekan dan terjadi vasodilatasi perifer, mengakibatkan penurunan curah jantung dan tekanan darah arteri.
Absorpsi sistemik anestetik lokal juga dapat mengakibatkan perangsangan dan/atau penekanan sistem saraf pusat. Rangsangan pusat biasanya berupa gelisah, tremor dan menggigil, kejang, diikuti depresi dan koma, akhirnya terjadi henti napas. Anestetik lokal mempunyai efek depresi terutama pada medula dan pusat yang lebih tinggi. Fase depresi dapat terjadi tanpa fase eksitasi sebelumnya.
Farmakokinetik
Kecepatan absorpsi anestetik lokal tergantung dari dosis total dan konsentrasi obat yang diberikan, cara pemberian, dan vaskularisasi tempat pemberian, serta ada tidaknya epinefrin dalam larutan anestetik.
Setelah injeksi bupivacaine untuk blok kaudal, epidural atau saraf perifer pada manusia, kadar puncak bupivacaine dalam darah dicapai dalam 30-45 menit, diikuti oleh penurunan kadar sampai kadar tidak bermakna selama 3-6 jam kemudian.
Tergantung dari cara pemberian, anestetik lokal didistribusi luas ke seluruh jaringan tubuh, konsentrasi tinggi ditemukan pada organ dengan perfusi tinggi seperti hati, paru, jantung dan otak.
Bupivacaine terutama dimetabolisme di hati melalui konjugasi dengan asam glukuronat dan metabolit utamanya adalah 2,6 pipecoloxilidine. Mula kerja hambatan spinal bupivacaine cepat dan anestesia bertahan lama.
Lama kerja bupivacaine lebih panjang secara nyata daripada anestetik lokal yang biasa digunakan. Juga terdapat periode analgesia yang tetap setelah kembalinya sensasi.
Anestetik lokal diikat protein plasma dalam derajat yang bervariasi. Waktu paruh bupivacaine pada pasien dewasa adalah 2,7 jam dan pada neonatus 8,1 jam.
Lama kerja analgesia bupivacaine 0,5 % antara 3-5 jam pada segmen torakal bawah dan lumbal. Bupivacaine 0,5 % menghasilkan relaksasi otot pada anggota badan bagian bawah selama 3-4 jam. Ginjal adalah organ ekskresi utama untuk kebanyakan anestetik lokal dan metabolitnya.
Ekskresi melalui urin dipengaruhi oleh perfusi renal dan faktor-faktor yang mempengaruhi pH urin. Hanya 5% dari bupivacaine yang diekskresi dalam urin dalam bentuk asal. Jika diberikan dalam dosis dan konsentrasi yang dianjurkan, bupivacaine biasanya tidak mengakibatkan iritasi atau kerusakan jaringan serta tidak menyebabkan methemoglobinemia.
Beberapa parameter farmakokinetik anestetik lokal dapat diubah secara nyata dengan adanya penyakit hati dan ginjal, penambahan epinefrin, faktor yang mempengaruhi pH urin, aliran darah ginjal, cara pemberian obat, dan umur pasien.
Pasien usia lanjut mencapai analgesia dan hambatan motorik maksimal lebih cepat daripada pasien muda. Pasien usia lanjut juga menunjukkan konsentrasi puncak plasma yang lebih tinggi tetapi klirens plasma total pada pasien ini menurun.
Indikasi
Buvanest 0,5% diindikasikan untuk anestesia lokal atau regional dan sebagai analgesia pada pembedahan, untuk prosedur bedah mulut, prosedur terapi dan diagnostik, serta prosedur obstetrik.
Kontraindikasi
Buvanest dikontraindikasikan untuk :
- Anestesia blok paraservikal obstetri.
- Anestesia regional intravena.
- Pasien dengan hipersensitivitas terhadap bupivacaine atau anestetik lokal golongan amida lainnya atau komponen lain dari larutan Buvanest®
Perhatian
Anestetik lokal sebaiknya hanya digunakan oleh dokter yang benar-benar mengetahui tentang diagnosis dan penanganan toksisitas yang berhubungan dengan dosis serta kedaruratan akut lain, dan setelah dijamin oksigen, obat resusitasi lain, alat resusitasi kardiopulmoner, dan tenaga yang dibutuhkan untuk penanganan reaksi toksik dan kedaruratan yang berkaitan tersedia dengan cepat.
- Selama pemberian epidural, Buvanest diberikan dalam dosis bertahap 3 - 5 ml dengan waktu yang cukup di antara setiap pemberian dosisnya.
- Pemberian Buvanest® tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun.
- Pada pasien di atas 65 tahun, sebaiknya dosis diseleksi dan fungsi ginjal dimonitor.
- Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelainan fungsi ginjal, hati, dan kardiovaskuler.
- Tidak dianjurkan mencampur bupivacaine dengan anestetik lokal lain.
- Perlu dilakukan aspirasi darah atau cairan serebrospinal sebelum injeksi anestetik lokal, untuk menghindari injeksi intravaskuler atau subaraknoid.
Kehamilan dan Menyusui
Anestetik lokal dapat melintasi plasenta dengan difusi pasif. Bupivacaine, dengan kapasitas ikatan protein yang tinggi (95%), mempunyai rasio fetal/maternal yang rendah (0,2-0,4).
Anestesia epidural, kaudal, atau pudendal dapat mempengaruhi kontraktilitas uterus atau usaha mengejan dari ibu. Anestesia epidural dilaporkan memperpanjang persalinan kala II dengan menghilangkan refleks mengejan atau mempengaruhi fungsi motorik. Jadi selama kehamilan, Buvanest® sebaiknya digunakan hanya bila manfaatnya pada janin lebih besar daripada resikonya.
Bupivacaine diekskresi pada air susu ibu. Karena efek samping serius bupivacaine pada bayi yang menyusu, maka keputusan menghentikan menyusui atau tidak diberikan bupivacaine tergantung pada seberapa pentingnya obat ini untuk ibu.
Efek samping
Penyebab utama efek samping kelompok obat ini mungkin berhubungan dengan kadar plasma yang tinggi, yang dapat disebabkan oleh overdosis, injeksi intravaskuler yang tidak disengaja atau degradasi metabolik yang lambat.
Sistemik : Biasanya berkaitan dengan sistem saraf pusat dan kardiovaskular seperti hipoventilasi atau apnu, hipotensi dan henti jantung.
SSP : Gelisah, ansietas, pusing, tinitus, dapat terjadi penglihatan kabur atau tremor, kemungkinan mengarah pada kejang. Hal ini dapat dengan cepat diikuti rasa mengantuk sampai tidak sadar dan henti napas. Efek SSP lain yang mungkin timbul adalah mual, muntah, kedinginan, dan konstriksi pupil.
Kardiovaskuler : Depresi miokardium, penurunan curah jantung, hambatan jantung, hipotensi, bradikardia, aritmia ventrikuler, meliputi takikardia ventrikuler dan fibrilasi ventrikuler, serta henti jantung.
Alergi : Urtikaria, pruritus, eritema, edema angioneuretik (meliputi edema laring), bersin, episode asma, dan kemungkinan gejala anafilaktoid (meliputi hipotensi berat).
Neurologik : Paralisis tungkai, hilangnya kesadaran, paralisis pernapasan dan bradikardia (spinal tinggi), hipotensi sekunder dari blok spinal, retensi urin, inkontinensia fekal dan urin, hilangnya sensasi perineal dan fungsi seksual; anestesia persisten, parestesia, kelemahan, paralisis ekstremitas bawah dan hilangnya kontrol sfingter, sakit kepala, sakit punggung, meningitis septik, meningismus, lambatnya persalinan, meningkatnya kejadian persalinan dengan forcep, atau kelumpuhan saraf kranial karena traksi saraf pada kehilangan cairan serebrospinal.
Overdosis dan Penanganan
Manifestasi overdosis adalah :
- Hipoventilasi atau apnu disebabkan injeksi Buvanest® ke ruang subaraknoid yang tidak disengaja, mungkin juga dapat menyebabkan henti jantung jika tidak ada bantuan ventilator.
- Kejang dengan hipoksia simultan, hiperkarbia dan asidosis, ditambah depresi miokardium yang dapat mengakibatkan aritmia jantung, bradikardia, fibrilasi ventrikel asistol, atau henti jantung.
Penanganan Kedaruratan Anestetik Lokal :
- Pengawasan tanda vital kardiovaskuler dan pernapasan serta kesadaran pasien setelah setiap injeksi anestetik lokal. Bila ada tanda perubahan, berikan oksigen.
- Penatalaksanaan hipoventilasi atau apnu adalah mempertahankan jalan napas yang paten dan ventilasi terbantu atau terkontrol secara efektif dengan oksigen 100%.
- Jika perlu, gunakan obat untuk mengontrol kejang dengan 50-100 mg succinylcholine atau 5-10 mg diazepam atau 50-100 mg thiopental bolus i.v.
- Terapi suportif depresi sirkulasi mungkin membutuhkan pemberian cairan i.v, dan vasopresor sesuai kondisi klinik (seperti ephedrine atau epinephrine untuk meningkatkan kekuatan kontraksi miokardium).
- Intubasi endotrakeal setelah pemberian oksigen dengan masker, jika ditemukan kesulitan pada pemeliharaan jalan napas atau diindikasikan perpanjangan penunjang ventilator.
- Jika terjadi henti jantung, hasil yang baik membutuhkan usaha resusitasi yang panjang.
Dosis
Buvanest 0,5 % pada pasien dewasa :
- Blok saraf perifer : 5 mL sampai maksimal (2 mg/kgBB)
- Blok epidural : 10-20 mL
Blok kaudal : 15-30 mL
Larutan harus digunakan dengan segera setelah ampul dibuka. Sisa larutan harus dibuang.
Stabilitas
Simpan sediaan Buvanest pada suhu kamar (15-30°C). Jangan digunakan jika warna larutan agak merah muda atau lebih gelap dari kuning muda atau jika terjadi endapan. Gunakan segera setelah ampul dibuka, larutan yang tersisa harus dibuang.
Presentation
Buvanest 0,5 % Vial 20 mL.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER.
